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5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽
CAS No.: 115473-15-9
分子式: C7H9NOS.HCl
分子量: 191.67
備注: 中文名稱5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽中文同義詞普拉格雷中間體;鹽酸普拉格雷雜質9;5,6,7,7A-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽(普拉格雷中間體);5,6,7,7A-四氫噻吩[3,2-C]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽;普拉格雷中間體-1;2-C]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽;5,6,7,7A-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽;5,6,7,7-1-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽(普拉格雷中間體)50G英文名稱5,6,7,7a-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-2(4H)-onehydrochloride英文同義詞5,6,7,7a-Tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridin-2(4H)-oneHydrochloride;5,6,7,7a-Tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridinoneHydrochloride;5,6,7,7a-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-2(4H)-onehydrochloride;2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahydrothieno[3,2-c]pyridine.Hydrochloride;5,6,7,7a-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2(4H)-oneHCL;5,6,7,7a-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-2(4H)-onehydrochlorideprasugrelintermediateI;5,6,7,7a-Tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]2-pyridonehydrochloride;PragraelintermediateCAS號115473-15-9分子式C7H10ClNOS分子量191.67EINECS號601-365-4相關類別化工中間體;生物化工;胺鹽;普拉格雷中間體;抗高血壓;普拉格雷主環(huán);醫(yī)藥中間體;中間體;化工中間體;醫(yī)藥原料;鹽酸普拉格雷系列產(chǎn)品;HeterocyclicCompounds;Heterocycles;Sulfur&SeleniumCompoundsMol文件115473-15-9.mol結構式5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽性Chemicalbook質熔點2100C(dec)儲存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于二甲基亞砜、甲醇、水形態(tài)固體顏色駝色InChIInChI=1S/C7H9NOS.ClH/c9-7-3-5-4-8-2-1-6(5)10-7;/h3,6,8H,1-2,4H2;1HInChIKeyPUQKTVAKLPDUAW-UHFFFAOYSA-NSMILESO=C1SC2CCNCC2=C1.ClCAS數(shù)據(jù)庫115473-15-9(CASDataBaseReference)5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽用途與合成方法普拉格雷中間體普拉格雷是由禮來和日本制藥商第一制藥三共公司(DaiichiSankyo)開發(fā)的噻吩并吡啶類抗血小板藥,是一種前體藥物,在肝臟中通過細胞色素P450代謝后形成活性分子,與血小板P2Y12受體結合而發(fā)揮抗血小板聚集的活性。臨床研究證明,60毫克劑量較氯吡格雷300毫克標準劑量和600毫克增加劑量具有更好的抗凝血效果,能使病人心臟病發(fā)作、中風、因心臟病死亡的綜合風險降低20%,并且見效快,療效好,有良好的耐藥性及生物利用度,毒性也較低。普拉格雷在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠脈綜合征介入手術中也有比氯吡格雷更強的表現(xiàn),但是抗血小板作用越強也就越容易引起出血?,F(xiàn)在的關鍵問題是我們在臨床上如何識別血栓高?;颊?,以及如何識別出血風險高危人群,這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高危人群中區(qū)別使用,既減少冠脈血栓又避免主要出血。2008年12月18日,普拉格雷獲得其首個重要國際認可,歐洲藥品局的歐洲人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(CHMP)推薦批準該藥。2009年2月下旬通過了歐洲委員會的許可。在歐洲,以商品名Efient銷售,用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集。抗血小板藥物用于防止血小板聚集或粘到一起,如果血小板聚集會導致動脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風。2009年7月10日美國食品與藥品管理局批準普拉格雷片劑用于接受血管成形術患者,以減少血栓風險。2010年4月又在加拿大獲準,用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的標簽中有加框警示語,提醒醫(yī)生該藥可能導致明顯的,有時甚至是致命的出血。本品不應被用于以下患者:現(xiàn)行病理性出血;有短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史;或需作緊急手術,包括冠狀動脈搭橋手術者。
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