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WZ4002 |
| CAS No.: |
1213269-23-8 |
| 分子式： |
C25H27ClN6O3 |
| 分子量： |
494.97 |
| 備注： |
中文名稱WZ4002中文同義詞N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺;WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺);WZ4002(表皮生長因子受體抑制劑);WZ4002(溴化氫鹽);N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;EGFR抑制劑(WZ4002);醫(yī)藥級WZ4002;化合物WZ4002英文名稱WZ4002英文同義詞WZ4002;CS-166;N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;WZ4002(HBr);N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamideWZ4002;WZ4002N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamideCAS號1213269-23-8分子式C25H27ClN6O3分子量494.97EINECS號206-141Chemicalbook-6相關類別醫(yī)藥中間體;蛋白酪氨酸激酶;醫(yī)藥原料;原料藥;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;抗腫瘤類;細胞生物學試劑;抑制劑;api;Inhibitors;WZ4002isanEGFRT790Minhibitor(IC50<20nM).Mol文件1213269-23-8.mol結構式WZ4002性質密度1.314儲存條件Storeat-20°C溶解度DMSO中≥24.7mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇形態(tài)固體酸度系數(pKa)12.78±0.70(Predicted)顏色淺黃至黃色WZ4002用途與合成方法生物活性WZ4002是一種新型的，突變選擇性的EGFR抑制劑，作用于EGFR(L858R)/(T790M)時IC50為2nM/8nM；對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。體外研究WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時IC50分別為2和6nM。WZ4002作用于野生型EGFR時IC50為32nM。WZ4002作用于非小細胞肺癌（NSCLC）細胞時抑制EGFR,AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細胞時抑制EGFR的磷酸化作用。測定激酶的解離常數，WZ4002作用下的實驗組比DMSO作用下的對照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時獲得一個正甲氧基團，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類抑制劑相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。此外,抗SrcTKI的H1975細胞和HCC827細胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFRTKI,WZ4002抑制。體內研究處理含有T790M突變鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，發(fā)現與對照組相比WZ4002處理導致明顯的腫瘤退化。用低劑量WZ4002,和高劑量WZ4002處理，導致平均攝取分別下降26%和36%。 |
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