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德魯替康 |
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1599440-13-7 |
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中文名稱德魯替康中文同義詞HER3抗體偶聯(lián)體藥物U3-1402;德魯替康;化合物DERUXTECAN;N-((S)-10-芐基-1-(((1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羥基-4-甲基-10,13-二氧代-2,3,9,10,13,15-六氫-1H,12H-苯并[DE]吡喃并[3’,4’:6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-1-基)氨基)-1,6,9,12,15-五氧代-3-氧雜-5,8,11,14-四氮雜十六烷-16-基)-6-(2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基)己酰胺;U3-1402;伊班膦酸雜質32;N-[(S)-10-芐基-1-[[(1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羥基-4-甲基-10,13-二氧代-1,2,3,9,10,12,13,15-八氫苯并[DE]吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-1-基]氨基]-1,6,9,12,15-五氧代-3-氧雜-5,8,11,14-四氮雜十六烷-16-基]-6-(2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基)己酰胺;N-((S)-10-芐基-1-(((1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羥基-4-甲基-10,13-二氧代-2,3,9,10,13,15-六氫-1H,12H-苯并[DE]吡喃并[3’,4’:6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-1-基)氨基)-1,6,9,12,15-五氧代-3-氧雜-5,8,11,14-四氮雜十六烷-16-基)-6-(2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基)己酰胺英文名稱Deruxtecan英文同義詞Deruxtecananalog;Deruxtecan;Glycinamide,N-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]glycylglycyl-L-phenylalanyl-N-[[2-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1H,12H-benzo[de]pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-2-oxoethoxy]methyl]-;MC-GGFG-Exetecan;Deruxtecan（DX-8951）;N-((S)-10-Benzyl-1-(((1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-2,3,9,10,13,15-hexahydro-1H,12H-benzo[de]pyrano[3’,4’:6,7]Chemicalbookindolizino[1,2-b]quinolin-1-yl)amino)-1,6,9,12,15-pentaoxo-3-oxa-5,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl)-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamide;Drug-LinkerConjugatesforADC,Inhibitor,inhibit,Deruxtecan;IbandronateImpurity32CAS號1599440-13-7分子式C52H56FN9O13分子量1034.05EINECS號相關類別多肽;HER3抗體偶聯(lián)體藥物-U3-1402;原料藥;抗體偶聯(lián)藥物中間體;活性小分子庫;化學試劑;生物試劑;生物;Pharmaceutical;API;ADCMol文件1599440-13-7.mol結構式德魯替康性質沸點1491.1±65.0°C(Predicted)密度1.48±0.1g/cm3(Predicted)溶解度DMSO：67.5（最大濃度mg/mL）；65.28（最大濃度mM）酸度系數(shù)(pKa)11.18±0.40(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至黃色InChIKeyXSLGWYQNBQGZTG-MCZRLCSDSA-N德魯替康用途與合成方法抗體偶聯(lián)藥物曲妥珠單抗-德魯替康（DS-8201）是一種抗體偶聯(lián)藥物（ADC），由人源化抗HER2單克隆抗體（Trastuzumab）、可裂解四肽基連接劑和細胞毒性拓撲異構酶I抑制劑（DXd）組成，該抑制劑可阻止癌細胞復制DNA，從而導致癌細胞死亡。曲妥珠單抗-德魯替康已被批準用于治療HER2陽性轉移性乳腺癌和胃癌患者。曲妥珠單抗-德魯替康（DS-8201）由日本藥企第一三共開發(fā)，阿斯利康于2019年3月與第一三共簽訂了高達69億美元的全球合作開發(fā)和商業(yè)化協(xié)議。用途HER3抗體偶聯(lián)體藥物U3-1402是由日本第一三共公司開發(fā)的靶向人表皮生長因子受體3(humanepithelialgrowthfactorreceptor3,HER3)的抗體偶聯(lián)藥物,臨床研究表明其對各種EGFR耐藥及耐藥機制不明的NSCLC患者均有治療效果,疾病控制率達100%。該藥有望為EGFR-TKI耐藥NSCLC患者帶來新的治療方案。作用機制U3-1402依賴patritumab端高效靶向腫瘤組織，減少藥物全身暴露，最終可實現(xiàn)增效減毒目的。在腫瘤組織中，U3-1402與腫瘤細胞表面異常表達HER3結合形成HER3U3-1402復合物，內吞至內涵體內，該內涵體被溶酶體吞噬。U3-1402被溶酶體內的組織蛋白酶切割并釋放游離的拓撲異構酶I抑制劑DXd，從而誘導DNA損傷和細胞凋亡。 |
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