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加巴噴丁 |
| CAS No.: |
60142-96-3 |
| 分子式： |
C9H17NO2 |
| 分子量： |
171.24 |
| 備注： |
中文名稱加巴噴丁中文同義詞1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸鹽酸鹽;加巴噴丁鹽酸鹽;1-(甲氨基)環(huán)己烷乙酸;加巴噴丁,1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸;加巴噴丁GABA;加巴噴丁;加巴噴丁(USFDAAPPROVAL,TGAGMP認證DMF認證韓國GMP認證,CEP認證,EUGMP);加巴噴丁(標準品)英文名稱Gabapentin英文同義詞NEURONTIN;GABAPENTINE;GABAPENTINHYDROCHLORIDE;GABAPENTIN;GOE-3450;(1-AMINOMETHYL-CYCLOHEXYL)-ACETICACID;1-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANEACETICACID;AKOS92109CAS號60142-96-3分子式C9H17NO2分子量171.24EINECS號262-076-3相關類別醫(yī)藥原料;細胞生物學;原料藥;神經系統(tǒng)用藥;羰基化合物;抗癲癇藥;藥物;中樞神經系統(tǒng)用藥;細胞信號和神經生物學;制藥;化合物;小分子抑制劑;生化試劑;MiscellaneousBiochemicals;Organicacids;APIs;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API’s;Ionchannels;API;ABILIFY;OtherAPIs;Pharmaceuticalrawmaterials;化工;醫(yī)用原料;中藥對照品;標準品;醫(yī)藥化工原料;原料;有機中間體;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;化工原料;其他;原藥中間體;化學試劑;化工品;試劑;含量產品;GABA/Glycinereceptor;60142-96-3Mol文件60142-96-3.mol結構式加巴噴丁性質熔點162°C沸點314.4±15.0°C(Predicted)密度1.058±0.06g/cm3(Predicted)閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度在水中的溶解度10mg/mL形態(tài)固體酸度系數(pKa)pKa1(25°)3.68;pKa210.70顏色米白色Merck14,4319BRN2359739BCSClass3穩(wěn)定性自購買之日起1年內保持穩(wěn)定。蒸餾水溶液可在-20°C下保存長達3個月。InChIKeyUGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-NCAS數據庫60142-96-3(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息Cyclohexaneaceticacid,1-(aminomethyl)-(60142-96-3)加巴噴丁用途與合成方法適應癥加巴噴丁可用于皰疹感染后神經痛；用Chemicalbook于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。藥理作用加巴噴丁在結構上與神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)有關，但對GABA結合、攝取或降解無影響。注意事項老年患者；腎功能不全患者應調整劑量，加巴噴丁可在第一次劑治療或在治療的任何時候出現過敏反應和血管性水腫。加巴噴丁會引起嗜睡和頭暈。因任何適應癥而接受抗癲癇藥(AED)治療的患者，抗癲癇藥(包括加巴噴丁)會增加患者自殺想法或行為的風險。出現胰腺炎的臨床癥狀(持續(xù)性腹痛、惡心、反復嘔吐)，應立即停用加巴噴丁。生物活性Gabapentin是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經痛。靶點TargetValueGABAreceptor體外研究在fura-2裝載的人類新皮層突觸體中，Gabapentin濃度依賴性的抑制鉀（+）誘導的[Ca（2+）]的增加，IC50為17mM和的最大抑制為37％。Gabapentin結合鈣離子通道的α2delta亞基，以選擇性衰減去極化誘導的Ca突觸前的P/Q型的（2+）內流的Ca（2+）通道，這將導致谷氨酸/天門冬氨酸從興奮性氨基酸神經末端到AMPAheteroreceptors對去甲腎上腺素能神經末梢的釋放的降低。在大鼠皮質星形細胞和突觸體中，Gabapentin導致生產胞質改建和細胞外濃度的數個氨基酸的改變，其中包括L-亮氨酸，L-纈氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定為藥理意義的效果。在組成型表達gb1a-GB2亞基的異二聚體的GABAB受體中，Gabapentin通過電壓門控鈣通道減少鉀誘發(fā)的鈣流入。在GABA陽性大鼠脊髓背角神經元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激發(fā)的電流，可能通過增加NMDA受體復合物的甘氨酸靈敏度。在大鼠背根神經節(jié)神經元中，Gabapentin增強不確定的電壓激活鉀電流的延遲變構。體內研究在大鼠中，Gabapentin劑量依賴性地（10-100毫克/公斤，口服）阻斷靜態(tài)和動態(tài)異常性疼痛的作用?；瘜W性質從乙醇-乙醚結晶，熔點162～166℃；熔點165～167℃。pKal(25℃)3.68；pKa210.70。等電點7.14。pH值7.4時的溶解度超過10%。用途抗焦慮藥。用途用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者，以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療。抗焦慮藥。生產方法1，1-環(huán)己烷-7,酸單甲酯(I)和溶于含三乙胺的丙酮中的氯甲酸乙酯及溶于水的疊氮鈉反應，形成的產物(Ⅱ)在20%鹽酸中回流3h，得到加巴噴丁。 |
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