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鹽酸胍
CAS No.: 50-01-1
分子式: CH5N3.HCl
分子量: 95.53
備注: 中文名稱鹽酸胍中文同義詞鹽酸胍250G;鹽酸胍98%(容易吸潮)保質(zhì)期半年;鹽酸胍[用于蛋白質(zhì)研究];鹽酸胍,98%;鹽酸胍,99.5%;鹽酸胍,AR,99.0%;鹽酸胍,CP,98.0%;鹽酸胍,蛋白變性專用,99.5%英文名稱Guanidinehydrochloride英文同義詞guanidine,monohydrochloride;guanidinechloride;Guanidinemonohydrochloride;guanidiniumhydrochloride;AMINOFORMAMIDINEHCL;AMINOFORMAMIDINEHYDROCHLORIDE;AMINOMETHANAMIDINEHCL;AMINOMETHANAMIDINEHYDROCHLORIDECAS號(hào)50-01-1分子式CH5N3.ClH分子量95.53EINECS號(hào)200-002-3相關(guān)類別氮化合物;標(biāo)準(zhǔn)品;胍類產(chǎn)品;變性劑;微生物;小分子抑制劑;化工中間體;生物緩沖劑;生化試劑;細(xì)胞生物;常用試劑;有機(jī)羧酸及其衍生物;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機(jī)鹽Mol文件50-01-1.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸胍性質(zhì)熔點(diǎn)180-185°C(lit.)密度1.18g/mLat25°C(lit.)折射率n20/D1.465儲(chǔ)存條件roomtemp溶解度在水中的溶解度6M,透明,無(wú)色形態(tài)晶體顏色白色至微黃色氣味(Odor)無(wú)味PH值4.5-5.5(100g/l,H2O,20℃)酸堿指示劑變色ph值范圍4.5-6.0at573g/lat25°C水溶解性2280g/L(20oC)最大波長(zhǎng)(λmax)λ:260nmAmax:0.040λ:280nmAmax:0.025敏感性HygroscopicMerck14,4562BRN3591990穩(wěn)定性穩(wěn)定的。吸濕性。與強(qiáng)氧化劑不相容。InChIKeyPJJJBBJSCAKJQF-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)50-01-1(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Guanidinemonohydrochloride(50-01-1)鹽酸胍用途與合成方法簡(jiǎn)介鹽酸胍,化學(xué)名氨基甲脒鹽酸鹽,是白色或微黃色塊狀物,幾乎不溶于丙酮、苯和乙醚??捎米麽t(yī)藥、農(nóng)藥、染料及其它有機(jī)合成中間體,是制造磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等藥物及葉酸的重要原料,還可用作合成纖維的防靜電劑。制備方法鹽酸胍制備方法,具有如下工藝流程:a、熔融,將重量比為1∶1.27的雙氰氨和氯化銨放入反應(yīng)釜,在170~230℃下進(jìn)行熔融反應(yīng),得鹽酸胍粗品;b、溶解,在常溫下,按1∶1的比例將鹽酸胍粗品溶于水,在溶液中添加有根據(jù)鹽酸胍粗品中的銨鹽含量確定用量的除銨鹽物堿;c、過(guò)濾,將原料及反應(yīng)副產(chǎn)品用過(guò)濾的方法去除;d、脫水,將過(guò)濾后地母液在高溫下脫水;e、結(jié)晶,過(guò)飽和溶液冷卻,濃縮結(jié)晶,得到了高純度的鹽酸胍。f、將e步驟后的鹽酸胍再加入雙氰氨進(jìn)入反應(yīng)釜,在170~230℃下進(jìn)行熔融反應(yīng)3~4h,再經(jīng)b、c、d、e步驟,得出更高純度的鹽酸胍,并根據(jù)需要可多次重復(fù)此步驟。g、將e步驟后的鹽酸胍再經(jīng)b、c、d、e步驟,其中b步驟中與水的比例為1.5∶1,得出更高純度的鹽酸胍,并根據(jù)需要可多次重復(fù)此步驟。脲和鹽酸胍在包涵體蛋白質(zhì)提純中的作用變性劑(脲和鹽酸胍)可使蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)中的氫鍵發(fā)生斷裂,這增加了非極性分子包括氨基酸側(cè)鏈的溶解度,減少了疏水相互作用;脲還可以深入到蛋白質(zhì)分子的內(nèi)部影響蛋白質(zhì)分子的密堆積。此外,去污劑、有機(jī)溶劑、重金屬、熱、機(jī)械力、冷凍、超聲、高壓、輻射等均可引起蛋白質(zhì)的變性。這些變性均不會(huì)破壞蛋白質(zhì)的共價(jià)鍵而是只涉及到氫鍵、鹽鍵、疏水相互作用、范得華相互作用等次級(jí)鍵的破壞。有些變性的蛋白質(zhì)當(dāng)變性因素被除去后又可自動(dòng)地恢復(fù)到天然狀態(tài),這種現(xiàn)象稱為蛋白質(zhì)的復(fù)性(renaturation),這種復(fù)性即蛋白質(zhì)折疊研究中的重折疊(refolding)。包涵體蛋白質(zhì)提純大多數(shù)在pH8的條件下,一般用強(qiáng)的變性劑如尿素(6-8mol/L)、鹽酸胍(GdnHCl5~8mol/L或6mol/L),通過(guò)離子間的相互作用,打斷包涵體蛋白質(zhì)分子內(nèi)和分子間的各種化學(xué)鍵,使多肽伸展,一般來(lái)講,鹽酸胍優(yōu)于尿素,因?yàn)辂}酸胍是較尿素強(qiáng)的變性劑,它能使尿素不能溶解的包涵體溶解Chemicalbook,而且尿素分解的異氰酸鹽能導(dǎo)致多肽鏈的自由氨基甲?;貏e是在堿性pH值下長(zhǎng)期保溫時(shí)。或用去垢劑,如SDS、正十六烷基三甲基銨氯化物、Sarkosyl等,可以破壞蛋白內(nèi)的疏水鍵,也可溶解一些包涵體蛋白質(zhì)。用TritonX-100來(lái)溶解Zymononasmobilislevansucrase包涵體蛋白。另外,對(duì)于含有半胱氨酸的蛋白質(zhì),分離的包涵體中通常含有一些鏈間形成的二硫鍵和鏈內(nèi)的非活性二硫鍵。還有有機(jī)溶劑、堿性環(huán)境(大于9)或酸(70%甲酸)也可使之溶解。脲和鹽酸胍在包涵體蛋白質(zhì)提純中的作用續(xù)在變性液中需加入還原劑,如2-巰基乙醇(β-ME)、二硫蘇糖醇(DTT)、二硫赤蘚糖醇、還原型的谷胱甘肽(GST)、半胱氨酸。還原劑的使用濃度一般是50-100mMβ-ME或DTT,也有文獻(xiàn)使用5mM濃度。還原劑的使用濃度與蛋白二硫鍵的數(shù)目無(wú)關(guān),而有些沒有二硫鍵的蛋白加不加還原劑無(wú)影響,如牛生長(zhǎng)激素包涵體的增溶。對(duì)于目標(biāo)蛋白沒有二硫鍵某些包涵體的增溶,有時(shí)還原劑的使用也是必要的,可能由于含二硫鍵的雜蛋白影響了包涵體的溶解。同時(shí)還需加入金屬鰲合劑如EDTA或EGTA,以鰲合Cu2+、Fe2+等金屬離子,防止已經(jīng)處于還原狀態(tài)的巰基與之發(fā)生氧化反應(yīng)。變性劑溶解后,蛋白質(zhì)失去了生物學(xué)活性。鹽酸胍甲環(huán)素膠囊【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色粉末。【藥理毒理】本品為廣譜抑菌劑,高濃度時(shí)具有殺菌作用。本品對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、草綠蓮球菌及部分葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、炭疽桿菌、鼠疫桿菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、布魯菌屬、流感嗜血桿菌、彎曲桿菌屬、霍亂弧菌均有一定抗菌作用,對(duì)立克次體、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、某些原蟲也有抑制作用。腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等對(duì)本品多數(shù)耐藥。本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用優(yōu)于革蘭氏陽(yáng)性菌,但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等亦對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋球菌對(duì)四環(huán)素也耐藥。本品對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對(duì)四環(huán)素也耐藥。本品作用機(jī)制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,陰止氨基酰-tRNA在該位上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】本品在水中溶解度很大,口服后吸收迅速,血濃度在3小時(shí)最高,有效血濃度可維持12小時(shí)。與其他四環(huán)素相比,其主要特點(diǎn)是對(duì)支氣管和肺組織有較大的親和力,服藥后在支氣管、肺組織和支氣管分泌物中濃度顯著高于服用相當(dāng)劑量的鹽酸四環(huán)素。血濃度較四環(huán)素高而持久。主要以活性型由尿排泄。【適應(yīng)癥】用于敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染?!居梅ㄓ昧俊靠诜R蝗?.2g(12粒),分3~4次服用?!疽?guī)格】0.1g(10萬(wàn)單位)【貯藏】密封,在干燥涼暗處保存。參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)項(xiàng)目名稱技術(shù)指標(biāo)醫(yī)藥級(jí)工業(yè)級(jí)外觀白色晶體白色晶體含量>99.5%99%銨鹽<0.3%0.5%水不溶物<0.1%0.1%水分<0.3%0.3%灰分<0.05%0.05%水溶性試驗(yàn)合格合格熔點(diǎn)范圍℃184-188182-188吸光度(紫外線波長(zhǎng)260NM)《0.04吸光度(紫外線波長(zhǎng)280NM)《0.02PH值(4%水溶液)6.4±0.26.4±0.2化學(xué)性質(zhì)白色或微黃色塊狀物。本品20℃時(shí)溶解度:200g/100g水,76g/100g甲醇,24g/100g乙醇。幾乎不溶于丙酮、苯和乙醚。用途主要用作藥物的中間體,是制造磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶和葉酸的重要原料用途可用作醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料及其他有機(jī)合成中間體??捎脕?lái)合成2-氨基嘧啶、2-氨基-6-甲基嘧啶、2-氨基-4,6-二甲基嘧啶,是制造磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等磺胺藥物的中間體。鹽酸胍(或硝酸胍)與氰乙酸乙酯反應(yīng),環(huán)合為2,4-二氨基-6-羥基嘧啶,用于合成抗貧血藥葉酸。還可用作合成纖維的防靜電劑。用途鹽酸胍是一種強(qiáng)的離子型蛋白質(zhì)變性劑。作為蛋白質(zhì)變性劑,可以溶解一些不溶的或變性蛋白質(zhì),例如內(nèi)涵體;也可用于活性蛋白或酶的初始折疊;作為提取細(xì)胞總RNA實(shí)驗(yàn)中的強(qiáng)烈變性劑。由于其生物學(xué)上的破壞特性,常稱含有鹽酸胍或者硫氰酸胍的緩沖液為離液緩沖液。生產(chǎn)方法以雙氰氨和銨鹽(氯化銨)為原料,在170-230℃下進(jìn)行熔融反應(yīng),得鹽酸胍粗品,經(jīng)精制得成品。
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