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奧沙利鉑
CAS No.: 61825-94-3
分子式: C8H14N2O4Pt
分子量: 397.29
備注: 中文名稱奧沙利鉑中文同義詞左旋反式二氨環(huán)己烷草酸鉑;OXALIPLATIN奧沙利鉑;奧沙利鉑1G;(反-1,2-環(huán)己烷二胺)草酸鉑(II);奧利沙鉑;奧沙利鉑OXALIPLATIN;奧沙利鉑對照品;奧沙利鉑英文名稱Oxaliplatin英文同義詞[SP-4-2-(1R-TRANS)]-(1,2-CYCLOHEXANEDIAMINE-N,N’)[ETHANEDIOATA(2-)-O,O’]PLATINUM;OXALIPLATIN;trans-l-diaminocyclohexaneoxalatoplatinum;(1,2-cyclohexanediamine-n,n’)(ethanedioato(2-)-o,o’)-platinu(sp-4-2-(1r-tr;1-ohp;oxalato(1r,2r-cyclohexanediammine)platinum(ii);oxalatoplatin;[SP-4-2-(1R-trans)]-(1,2-Cyclohexanediamine-N,N,)[ethanedioato(2-)-O,O’JplatinumCAS號61825-94-3分子式C8H12N2O4Pt分子量395.28EINECS號621-248-1相關類別抗腫瘤藥;其它抗腫瘤藥物;藥物;細胞信號和神經生物學;醫(yī)藥原料抗癌;小分子抑制劑,天然產物;抗腫瘤;抗腫瘤類;科研試劑;細胞生物學;原料藥;小分子抑制劑;Pharmaceuticalmaterialandintermeidates;ActivePharmaceuticalIngredients;Antineoplastic;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Amines;Heterocycles;chemicalreaction,pharm,electronic,materials;PRAXILENE;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;中間體;醫(yī)藥原料;Inhibitors;其他生化試劑;醫(yī)用原料;細胞生物學試劑;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥;中間體類;生物化工;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;化工原料;原料;化學試劑;APIs;APIMol文件61825-94-3.mol結構式奧沙利鉑性質比旋光度+74.5-78.0(D/20)(c=0.5,H2O)儲存條件2-8°C溶解度微溶于水,極微溶于甲醇,幾乎不溶于無水乙醇。形態(tài)固體顏色白色到近乎白色水溶解性Solubleinwaterwithheatingand/orsonicationMerck14,6912穩(wěn)定性穩(wěn)定的。冷藏。Chemicalbook與氧化劑不相容。InChIInChI=1/C6H12N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-8H,1-4H2;(H,3,4)(H,5,6);/q-2;;+4/p-2/t5-,6-;;/s3InChIKeyZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-LSMILESO=C1C([O-][Pt+2]2(N[C@]3([H])CCCC[C@@]3([H])N2)[O-]1)=O|&1:6,12,r|CAS數據庫61825-94-3奧沙利鉑用途與合成方法結直腸癌治療藥物奧沙利鉑又稱樂沙定、草酸鉑,屬于鉑類衍生物,臨床上用于治療經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者,可單獨或聯合氟尿嘧啶使用,是繼順鉑、卡鉑之后的第三代新型鉑類抗腫瘤化合物,也是迄今為止惟一對結腸直腸癌具有顯著活性的絡鉑類藥物。作用原理是通過產生烷化結合物作用于DNA,形成鏈內和鏈間交聯抑制DNA的合成及復制。同時也對卵巢癌及黑色素瘤細胞系有抑制增生作用2002年8月,美國食品與藥品管理局(FDA)批準了賽諾菲圣特拉堡公司的抗癌藥奧沙利鉑(oxaliplatin,Eloxatin)用于轉移性結腸癌的二線治療。2004年1月,美國食品與藥品管理局(FDA)正式批準注射用奧沙利鉑(樂沙定)與5氟脲嘧啶(5FU)和亞葉酸(LV)聯合(FOLFOX方案)用于進展期結腸直腸癌的一線治療。國內市場目前主要由賽諾菲-安萬特(樂沙定);江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(艾恒);江蘇南京制藥廠(奧鉑)三家生產廠家壟斷,占據國內超過85%市場份額。不良反應與副作用1、造血系統(tǒng):奧沙利鉑具有一定的血液毒性。當單獨用藥時,可引起下述不良反應:貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少,有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時,中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加。2、消化系統(tǒng):單獨應用,可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時,這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥。3、神經系統(tǒng):以末梢神經炎為特征的周圍性感覺神經病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙?;瘜W性質無色的薄的三角片狀結晶。水中溶解度為7.9mg/ml。用途用于治療結腸直腸癌。用途抗腫瘤藥,用于治療直腸癌生產方法5g反式環(huán)己二胺和18gK2(PtCl4)的水溶液,在室溫下反應12h,得到12g中間產物(I)。6:8g硝酸銀加到3g化合物(I)的水溶液中,避光攪拌2~3h,然后加入4.8g草酸二鉀鹽,在室溫下反應8h,即得奧沙利鉑。
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