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供應 環(huán)吡司胺 /41621-49-2
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數(shù)  量:
不限
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發(fā)布時間:
2025-05-06
 有效期:
30天
備  注:
中文名稱環(huán)吡司胺中文同義詞環(huán)吡酮(巴特芬);環(huán)吡酮胺雜質;環(huán)吡酮胺(環(huán)吡司胺);6-環(huán)己基-1-羥基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮乙醇胺鹽;環(huán)吡司胺;環(huán)吡酮胺;二甲他林原料藥;環(huán)吡酮胺(標準品)英文名稱Ciclopiroxethanolamine英文同義詞ciclopiroxethanolamine;CICLOPIROXOLAMINE;2-aminoethanolcompd.with6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinone(;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinoncompd.with2-aminoethanol;lorpox;terit;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one,compoundwith2-aminoethanol(1:1);CiclobiroxolamineCAS號41621-49-2分子式C14H24N2O3分子量268.36EINECS號255-464-9相關類別細胞生物學;原料藥;羰基化合物;抗生素;其它抗生素類藥;環(huán)吡司胺;抗生素類藥物;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;抗病毒抗感染類;ZINCOMADINE;法醫(yī)和獸醫(yī)標準品;廣譜抗真菌藥;皮膚外用原料;抗真菌;醫(yī)藥化工類;化工中間體;化工原料-1;醫(yī)用原料;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;化工原料;有機化工原料;化學試劑;醫(yī)藥原料藥Mol文件41621-49-2.mol結構式環(huán)吡司胺性質熔點144C密度0.41g/cm3at25℃蒸氣壓0-0Paat20-50℃儲存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度微溶于水,極易溶于乙醇(96%)和二氯甲烷,微溶于乙酸乙酯,幾乎不溶于環(huán)己烷。形態(tài)固體顏色白色至類白色LogP0.52CAS數(shù)據(jù)庫41621-49-2(CASDataBaseReference)環(huán)吡司胺用途與合成方法抗感染藥環(huán)吡司胺是一種抗感染藥,由聯(lián)邦德國藥廠研制成功,作用機制是通過改變真菌細胞膜的完整性,引起細胞內物質外流,并阻斷蛋白質前體物質的攝取,導Chemicalbook致真菌細胞死亡,對皮膚癬菌、酵母菌、霉菌等具有較強的抑菌和殺菌作用,滲透性強。在較高濃度還可以對各種放線菌、革蘭陽性和革蘭陰性菌及支原體、衣原體、毛滴蟲、陰道滴蟲和綠膿桿菌等也有一定抑制作用。與咪唑類抗感染藥相比,環(huán)吡司胺對皮膚真菌賴以生存的角質層有極強的滲透力,故對角質層深部真菌,如甲癬等有顯著的抑菌。臨床上主要用于淺部皮膚真菌感染,如體癬、腳癬、股癬,手、足癬(尤其是角化增厚型),花斑癬,皮膚念珠菌病,白色念珠菌及甲癬的治療。生物活性Ciclopiroxethanolamine作為一種鐵離子螯合劑,具有廣譜抗真菌作用。靶點TargetValueATPase體外研究Ciclopirox會明顯抑制C.albicansstrainSC5314細胞的生長,MIC80s為1.0-2.0μg/mL,濃度大于0.6μg/mL時細胞生長明顯下降,濃度0.7μg/mL時細胞生長受到完全抑制。這與fluconazole不同,fluconazole的抑制濃度范圍更大。與bipyridine類似,Ciclopirox也是通過結合鐵離子來抑制細胞的生長,抑制作用可通過加入FeCl3解除。此外,次抑菌濃度(0.6μg/mL)的Ciclopirox僅會適度地降低某些致病基因的表達,如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因,但卻會導致某些基因明顯的高表達或低表達,如編碼鐵離子通透酶或轉運蛋白(FTR1,FTR2和FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2),鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細胞轉運蛋白(SIT1)的基因。經過Ciclopirox處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和CDR2的表達明顯上調,但是即使處理6個月之后抗藥性或藥物耐受性都沒有什么明顯變化,而fluconazole處理2個月之后最低抑菌濃度就會顯著升高。Ciclopirox對曲霉菌B5233的IC50為4.22μM,效果明顯好于deferiprone,其IC50為1.29mM.用途用作抗感染藥類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:2350毫克/公斤;口服-小鼠LD50;1740毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產生有毒氮氧化物煙霧儲運特性通風低溫干燥滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水
結構式:

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